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印度鲁索替尼的推荐剂量

  印度鲁索替尼(ruxolitinib)是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化和真性红细胞增多症的药物,也是目前唯一一个可以用于此病的药物。
  对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是20mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。
  起始用鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s每2至4周直至剂量稳定化,和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。
  根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。那么在合作情况下鲁索替尼的剂量需要调整?
  鲁索替尼的推荐剂量

 
  一、剂量应根据用药疗效和安全性调整。在Plt<50×109/L或Neut#<0.5×109/L时须停药;
  二、在Plt恢复至50×109/L以上L或Neut#恢复至0.5×109/L以上时,需从5mg bid开始应用,在严密监测全血细胞计数的情况下逐渐加量。
  三、在Plt<100×109/L时,为避免因血小板严重减少而停药,须减量使用。
  四、如果疗效不足,在Plt和Neut#足够的情况下,可最大按5mg bid加量。
  五、在以起始剂量治疗的最初4周内,不能够加量,4周以后,加量间隔时间应至少大于2周。
  六、鲁索替尼推荐最大用量为25mg bid。
  七、如果患者受益大于所获风险,那么应坚持持续应用鲁索替尼。
  八、与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整:
  (1)强CYP3A4抑制剂与鲁索替尼同时使用,可增加鲁索替尼相关的血液学毒性和临床副作用的发生率,所以如果鲁索替尼和CYP3A4抑制剂合用,则日剂量应减半。例:原先用药为15mg bid,,合并应用CYP3A4抑制剂时,应减量为7.5mg bid或15mg qd。
  (2)对血小板计数大于或等于100/μL患者减低鲁索替尼开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。
  (3)血小板计数小于100/μL患者中避免使用。特别注意:如果用鲁索替尼过程中漏服,不必补服,继续常规剂量应用即可。
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