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印度吉非替尼的作用机制

吉非替尼Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。 吉非替尼通过抑制TK自身磷酸化抑制TK活性而发挥靶向抗癌的作用。

 

 

 

吉非替尼适用于肿瘤表达最常见形式 EGFR 突变(外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 替代基因突变)的 非小细胞肺癌患者。

 

吉非替尼的作用机制

 

1、竞争酪氨酸激酶受体(EGFR-TK)催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;

 

2、抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;

 

3、抑制肿瘤血管生成。通过这三种方式抑制肿瘤的生长与进一步恶化。

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