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国外进口布加替尼能抑制哪几种突变?

    导读:值得注意的是,每只手臂约有70%的受试者患有BM。尽管高剂量组的RR和PFS在数值上更高,但布加替尼在每组中均产生一致的活性(RR:54%对45%; mPFS:12.9对9.2个月)。根据可测量或不

 值得注意的是,每只手臂约有70%的受试者患有BM。尽管高剂量组的RR和PFS在数值上更高,但布加替尼在每组中均产生一致的活性(RR:54%对45%; mPFS:12.9对9.2个月)。根据可测量或不可测量的活性BM的存在,分别分析颅内活性。在具有可测量BM的患者中(A组= 25; B组= 19),A组的RR为37%,B组的RR为67%,而DCR均超过80%。在无法测量的BMs患者中(A组= 54; B组= 54),在180 mg组中RR和DCR较高(RR:6%对19%; DCR:72%对87%)。
  印度布加替尼是一种新型的口服活性激酶抑制剂,能够抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还表明,该药物对ALK阳性细胞株与ALK阴性细胞株的选择性是100倍。此外,布加替尼可以有效抑制多种LK耐药性突变,包括L1196M和G1202R。
  在最近的一项I / II期研究中,包括79例ALK易位的NSCLC并用克唑替尼预处理,布加替尼的RR令人印象深刻,平均PFS为13.4个月。值得注意的是,在基线时可测量的脑部病变的15例患者中有8例获得了PR,所有颅内反应的DOR为18.9个月,表明CNS渗透了该药物。
  最近,该研究提供了II期ALTA随机试验的结果,该研究是专门为测试两种不同剂量的布加替尼的安全性和有效性而设计的。222名ALK阳性的患者将对克唑替尼治的基因重排和克唑替尼难治性的患者按1:1比例随机分配给A组布加替尼每天一次90 mg或B组布加替尼 180 mg每天一次(在90 mg每天1次的导入期后连续7天)。
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