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什么情况需要增减孟加拉卡博替尼的起始剂量

 在体外实验中,卡博替尼作为细胞色素,p450亚层析赞替尼(xl184)被证明是cyp3a4代谢的底物,,作为卡博替尼衍生代谢物(xl184 n-oxide; exel-5162)在人肝nadsomal催化的微孵育中80%被cyp3a4抑制的中和抗体。相反,对cyp1a2、cyp2a6、cyp2b6、cyp2c8、cyp2c19、cyp2d6和cyp2e1的中和抗体对卡博替尼代谢产物的形成没有影响。
  cyp2c9的中和抗体对卡博替尼代谢产物的形成影响甚微(即减少20%)。在两项单独的药代动力学研究中,研究了cyp3a4抑制剂酮康唑和cyp3a4诱导剂利福平对卡博替尼血浆中临床药理学的影响。一项交叉单序列研究比较了单次给予140毫克卡博替尼或酮康唑稳态血浆水平(第7天,每日给药400毫克,持续27天)后28小时内卡博替尼血浆药代动力学的变化。
  酮康唑联合用药后,cmax、auc0-t 和 auc0-inf的gls平均值较单用卡博替尼时分别下降3%,增加34%和38%。Gls的平均值为:cmax为97.37%(90% ci 83.07-114.11) ,auc0-inf为134.30% (90% ci 122.45-147.30) ,auc0-inf 为138.05(90% ci 124.51-153.07)。这项研究的结果表明,cyp3a4底物卡博替尼易与酮康唑相互作用,,酮康唑是一种强效的cyp3a4抑制剂。因此,应避免同时使用强效的cyp3a4抑制剂,因为它们可能会增加卡博替尼的全身暴露(auc值)。
  什么情况需要增减卡博替尼的起始剂量?建议长期接受强效cyp3a4抑制剂治疗的患者减少卡博替尼的起始剂量。在一项交叉单序列研究中,研究了cyp3a4诱导剂利福平的作用,比较了单次给予卡博替尼140毫克 fbe 单剂量或同时给予利福平31天后28小时血浆药代动力学的变化。与单用卡博替尼比较,联用利福平后cmax、auc0-t和auc0-inf的gls平均值分别增加8%,下降76%和77%。
  Cmax、auc0-t、auc0-inf的gls平均比值(作为参考百分比)分别为: cmax为107.84% (90% ci为94.38-123.23),auc0-t为24.25%(90% ci为22.11-26.59) ,auc0-inf 为23.03% (90% ci为20.89-25.40)。基于卡博替尼暴露于强效cyp3a4诱导剂利福平(auc)的明显减少,应避免长期同时使用强效cyp3a4诱导剂,因为这可能会减少卡博替尼的全身暴露(auc值)。什么情况需要增减卡博替尼的起始剂量?建议长期接受强效cyp3a4诱导剂治疗的患者增加卡博替尼的起始剂量。
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