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影响印度吉非替尼疗效的药物有哪些?

    导读:印度吉非替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。 印度

  印度吉非替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。
  印度吉非替尼
  影响吉非替尼疗效的药物有哪些?
  、CYP3A4抑制剂
  将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用,,吉非替尼的平均血浆浓度AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。但这一类CYP3A4抑制剂如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。
  、升高胃pH值的药物
  临床研究表明,吉非替尼与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。
  、强CYP3A4诱导剂
  吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药,吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。
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