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孟加拉布加替尼的颅内活性强

    导读:孟加拉克唑替尼于2011年获准用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。对两项随机临床试验(PROFILE 1005和1007)的回顾性分析检查了ALK阳性NSCLC 脑转移患者对克唑替尼

  孟加拉克唑替尼于2011年获准用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。对两项随机临床试验(PROFILE 1005和1007)的回顾性分析检查了ALK阳性NSCLC 脑转移患者对克唑替尼的颅内反应,发现颅内疾病控制率为56-62%。然而,一些研究已经发现脑转移是导致克唑替尼治疗失败的原因之一。布加替尼作为二代ALK抑制剂,是否有抗颅内肿瘤的活性?
 
  布加替尼已经显示出在临床试验中有前途的颅内疾病的活性
  ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)约占NSCLC转移患者的5%,其特征是ALK和EML4基因融合。这些患者都特别感兴趣,因为它们主要包括年轻患者很少或根本没有吸烟史以及其中EGFR抑制剂不起作用。相比与没有突变的患者,脑转移在ALK阳性肺癌患者中更为常见。已经研究了几种著名的ALK抑制剂,它们在ALK阳性NSCLC 脑转移中具有积极作用。
  布加替尼的颅内活性:ALTA是一项II期随机试验,其中ALK阳性,基线BM的NSCLC患者接受了不同剂量的布加替尼。可测量的脑转移患者的颅内反应率为46-67%(总共59例患者)。颅内PFS中位数为14.6至18.4个月。另一项开放标签,随机,III期临床试验招募了275例未曾接受过布加替尼或克唑替尼的ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者。在39例可测量的脑损伤患者中,使用布加替尼的颅内反应率为78%,而使用克唑替尼的颅内反应率为29%。
  因此,与克唑替尼相比,布加替尼的颅内活性更强,以上信息均由印度药房网提供,详情请咨询印度药房网在线客服。

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