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孟加拉布加替尼的药理作用是什么?

    导读:印度布加替尼也抑制了各种突变体,例如G1202R,L1196M。除肺癌外,,布加替尼还可以改善患有脑病的患者的生活。发现布加替尼的浓度500 nM(该浓度用于阻碍细胞引起癌症的能力以及对

 印度布加替尼也抑制了各种突变体,例如G1202R,L1196M。除肺癌外,,布加替尼还可以改善患有脑病的患者的生活。发现布加替尼的浓度<500 nM(该浓度用于阻碍细胞引起癌症的能力以及对其他ALK抑制剂耐药的病例的活性)。虽然,布加替尼是相对安全的药物,但接受批准剂量的所有患者中,≥10%的患者显示出一些常见的副作用,包括血糖升高(43%),恶心(40%),腹泻(38%),咳嗽(30%),头痛(27%)等。
  在所有等级低于10%的患者中观察到的一些较不常见的毒性作用包括高血压(6%),,肺炎(5%),间质性肺疾病/肺炎(9.1%)和视力障碍(7.3%)。布加替尼是一种新型分子,在治疗NSCLC以及某些其他ALK抑制剂无效的耐药病例中非常有效。
  布加替尼的有效抗癌活性归因于其化学结构,该化学结构包含各种功能以及与靶蛋白结合的磷原子。然而,据报道某些患者发生肺毒性事件可能危及生命。因此,应优先进行更多研究,以识别有风险克服布加替尼副作用并改善安全性范围的患者组。
  布加替尼通过抑制ALK,胰岛素生长因子受体1,EGFR和其他激酶(例如CD135,也称为fem酪氨酸激酶3(FLT3))来显示其对肺癌的活性。它主要抑制磷酸基团与ALK的连接,从而停止参与肺癌的其他蛋白质的磷酸化。对小鼠的各种研究表明,除了这些活性之外,布加替尼还抑制各种细胞系的生长并阻止Nucleophosmin和ALK融合基因的形成。
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