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印度布加替尼对克唑替尼耐药的ROS1阳性肺癌有效

除ALK变异体外,布加替尼抑制了10种激酶(占所测定激酶的3%),其IC50为ALK的10倍(即小于6 nM),包括ROS1(IC50为1.9 nM)。布加替尼 Ba中有效抑制活力/ F3细胞中表达FIG-,,CD74-,SDC4-,或EZR-ROS1(IC融合50从16 nM至41纳米)具有类似于克里唑替尼的效力(IC50,17至52 nm)的。在CD74-ROS1融合蛋白的网守残基(L2026M)处引入突变对布加替尼的效力无影响,而克唑替尼的效力降低了五倍。A1列出了我们患者均接受的克唑替尼,塞立替尼和布加替尼的生化效力。
  一种解释是存在L2026M或另一种突变,该突变赋予对克唑替尼的耐药性,但仍对塞立替尼和布加替尼敏感。另一种可能是在伊立木单抗加放疗期间CD74-ROS1融合蛋白重新出现,,以及随后的3个月治疗中断,因为在没有克唑替尼的情况下缺乏选择压力,使肿瘤对塞立替尼敏感。但是,塞立替尼和布加替尼治疗之间的间隔只有12天,因此这种现象的可能性较小。
  印度布加替尼多少钱一盒?布加替尼是2017年获批上市的,布加替尼原研药是武田制药生产的,其价格是非常贵的,在欧美,一盒布加替尼售价是十几万,对于国内的普通百姓来说,可谓了天价药了。幸好在老挝和孟加拉上市了布加替尼仿制药,相比原研药,布加替尼仿制药价格是非常便宜的,一盒不到5000元,疗效还和原研药是一样的。 布加替尼对克唑替尼耐药的ROS1阳性肺癌有效吗?据我们所知,这是耐克唑替尼的ROS1阳性NSCLC对塞立替尼以及随后对布加替尼的反应延长的时间段(25个月)。ROS1阳性NSCLC中对克唑替尼耐药的机制包括涉及ROS1激酶结构域的突变和旁路信号通路的激活。常见ROS1抗性突变是导致空间干扰到克唑替尼结合G2032R溶剂前沿突变。G2032R突变发生在靠近耐克唑替尼-NSCLC的50%。
  体外研究表明,塞立替尼和布加替尼均不能克服常见的G2032R耐药性突变。在各种其它突变ROS1激酶结构域赋予对克唑替尼。这些中,L2026M看门突变保留对塞立替尼和布加替尼灵敏度。布加替尼是具有针对临床前活性的TKIROS1。在超过300种激酶的体外激酶抑制筛选中,ALK(半数最大抑制浓度[IC50]; 0.6 nM)是唯一被IC抑制的激酶50小于1 nM。以上信息均由印度药房网提供,详情请咨询印度药房网在线客服。

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